24 Januari 2018

Asiklovir : Indikasi, Dosis, dan Efek Samping

Asiklovir

Asiklovir (aciclovir) adalah obat antivirus yang paling banyak diresepkan di dunia. Obat ini pertama kali diresepkan pada awal 80-an.

Asiklovir merupakan senyawa sintetis dengan struktur molekul yang serupa dengan nukleosida purin. Asiklovir telah dibuktikan mampu menghentikan pertumbuhan virus herpes simpleks (HSV), virus varicella zoster (VZV) (penyebab cacar air dan herpes zoster), virus Epstein-Barr (EBV) (penyebab demam kelenjar), dan Cytomegalovirus (CMV) pada tingkat yang lebih rendah.

Indikasi pengobatan dengan asiklovir

Asiklovir digunakan untuk pengobatan:
  • Herpes simpleks primer
  • Episode herpes genital berulang
  • Penekanan pada infeksi HSV
  • Infeksi herpes zoster di beberapa hari pertama.

Aturan dosis asiklovir

Herpes simpleks

  • Untuk kejangkitan awal pada orang dewasa dan anak di atas 2 tahun, asiklovir oral 200 mg atau 400 mg tiga kali sehari, diberikan sebanyak lima kali sehari selama 10 hari. Untuk anak usia di bawah 2 tahun, digunakan setengah dosis dewasa.
  • Untuk episode berulang, pengobatan harus dimulai sejak awal dan dilanjutkan selama 5 hari.
  • Jika terapi supresif jangka panjang diperlukan, 400 mg diberikan dua kali sehari.

Asiklovir juga tersedia dalam bentuk krim untuk bibir dan wajah, dan dalam bentuk salep mata untuk infeksi mata. Asiklovir harus digunakan di tahap awal infeksi berulang, yang seringkali berupa perasaan kesemutan atau geli. Kemudian dioleskan ke daerah yang terkena setiap empat jam selama 5 hari.

Varicella zoster

Asiklovir adalah obat penting untuk herpes zoster (herpes zoster), tetapi juga dapat digunakan untuk mengobati varicella (cacar air) pada orang dewasa, atau infeksi berat pada anak-anak.

Hasil terbaik pengobatan dimulai dalam 48 jam setelah kemunculan ruam. Asiklovir oral 800 mg lima kali sehari selama 7 hari mempercepat laju penyembuhan lecet (lepuh). Pada infeksi zoster, asiklovir juga mengurangi keparahan dan durasi rasa sakit, dan dapat mencegah neuralgia pasca herpes.

Asiklovir yang diberikan secara intravena mencapai kadar dalam darah lebih tinggi dibandingkan dengan asiklovir oral. Yang dianjurkan untuk infeksi berat:
  • Pasien immunocompromised dengan cacar air, disebarkan herpes zoster atau herpes simpleks berat
  • Herpes zoster akut saat menyerang saraf trigeminal (dahi dan kelopak mata)
  • Eksim herpetikum berat
  • Infeksi herpes pada otak (ensefalitis)
  • Infeksi herpes pada bayi baru lahir.

Asiklovir intravena diberikan lebih dari 1 jam setiap 8 jam selama 7 hari dengan dosis 5 mg / kg untuk HSV dan 10 mg / kg untuk VZV.

Mekanisme kerja asiklovir

Agar efektif, asiklovir pertama-tama harus diubah menjadi asiklovir monofosfat oleh enzim yang hanya ditemukan pada virus, disebut timidin kinase (TK). Kemudian diubah menjadi bentuk triphosphate aktif oleh enzim manusia yang ditemukan di dalam sel.

CMV tidak menghasilkan timidin kinase sehingga aktivitas antivirus asiklovir pada infeksi CMV buruk.

Aciclovir triphosphate (AT) adalah bentuk aktif obat. Ini mengurangi produksi DNA virus dengan bersaing dengan senyawa alami, deoxyguanosine triphosphate, untuk enzim DNA polimerase virus. Penggabungan AT ke dalam DNA virus mencegah sintesis DNA baru.

DNA polimerase Virus mengikat 10-30 kali lebih kuat ke AT daripada DNA polimerase seluler. Ini berarti asiklovir tidak beracun.

Sayangnya, hanya sekitar 15-20% dosis asiklovir yang diserap melalui dinding usus, yang berarti harus sering dikonsumsi karena hanya aktif selama dua atau tiga jam dalam aliran darah.

Efek samping asiklovir

Efek samping jarang terjadi pada asiklovir, tapi meliputi: mual atau muntah, diare, sakit kepala, demam, linglung, limfadenopati, nyeri otot, dan kulit gatal.

Asiklovir harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit ginjal. Dosis harus dikurangi untuk mencegah akumulasi obat dan mengurangi risiko obat tersebut akan merusak ginjal atau sistem saraf. Asiklovir juga dapat menyebabkan tes fungsi hati abnormal, dan jarang, penurunan jumlah sel darah putih.

Catatan kehamilan lebih dari 1000 wanita yang menerima asiklovir sebelum atau selama kehamilan awal tidak menunjukkan peningkatan keguguran atau cacat lahir. Namun, seperti obat apapun, obat ini hanya boleh diberikan pada wanita hamil jika manfaatnya diyakini lebih besar daripada risikonya.

Agen antiviral lain digunakan pada infeksi herpes

Valaciclovir adalah prodrug asiklovir dan memiliki bioavailabilitas yang lebih baik. Ini juga bisa digunakan untuk mengobati HSV dan HZV. Ini digunakan untuk mencegah infeksi CMV setelah transplantasi organ. Dosis biasa adalah:
  • HZV: 1 g tiga kali sehari selama 7 hari
  • HSV: 500 mg dua kali sehari selama 5 hari
Famciclovir digunakan untuk HSV dan HZV. Dosis biasa adalah:
  • HZV: 500 mg tiga kali sehari selama 10 hari
  • HSV: 125-250 mg tiga kali sehari selama 5 hari
  • Penekanan jangka panjang: 250 mg dua kali sehari
  • HSV rekuren dari bibir: dosis tunggal 500 mg pada tanda-tanda awal terik
  • HSV genital rekuren: 100 mg dua kali sehari selama 1 hari pada tanda-tanda awal terik

List nama dagang asiklovir

Di bawah ini adalah beberapa nama dagang asiklovir yang beredar di Indonesia

AcifarAcifarAzovir
ClinovirClopesClovika
DanovirHeraxHerpiclof
LacyvirLicovirLovires
LovirtropMatrovirMecovir
MediclovirMolavirPalovir
PoviralSamclovirScanovir
TemiralViralisVircovir
VirethVirtazVirules
VisiraxVyrono 400Zorel
ZoterZovirax

Article Resources
  • https://www.dermnetnz.org/topics/aciclovir
  • http://pionas.pom.go.id/monografi/asiklovir